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国家医保甲类

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通用名称: 乳酸左氧氟沙星分散片
英文名称:

警告:

    在所有年龄组中,氟喹诺酮类药物,包括乳酸左氧氟沙星可导致肌腱炎和肌腱断裂的风险增加。

在通常60岁以上的老年患者、接受糖皮质激素治疗的患者和接受肾移植、心脏移植或肺移植的患者中,这个风险进一步增加。

氟喹诺酮类药物,包括乳酸左氧氟沙星可使重症肌无力患者的肌无力恶化。应避免已知重症肌无力史的患者使用乳酸左氧氟沙星。

 

【药品名称】

通用名称:乳酸左氧氟沙星分散片

英文名称Levofloxacin Lactate Dispersible Tablets

汉语拼音Rusuan zuoyangfushaxing fensanpian

【成份】

本品主要成份为乳酸左氧氟沙星,其化学名称为:(S)-(-)-9--2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de] [1,4]-苯并噁嗪-6-羧酸乳酸盐半水合物。

其结构式为:

     

 

 

 

 

 

 

 


分子式:C18H20FN3O4·C3H6O3·1/2H2O

分子量:460.41

本品其他成份为:微晶纤维素、交联聚维酮、聚维酮K30、硬脂酸镁

【性状】本品为类白色至微黄色片。

【适应症】

为减少耐药菌的产生,保证乳酸左氧氟沙星及其他抗菌药物的有效性,左氧氟沙星只用于治疗或预防已证明或高度怀疑由敏感细菌引起的感染。在选择或修改抗菌药物治疗方案时,应考虑细菌培养和药敏试验的结果。如果没有这些试验的数据做参考,则应根据当地流行病学和病原菌敏感性进行经验性治疗。

在治疗前应进行细菌培养和药敏试验以分离并鉴定感染病原菌,确定其对乳酸左氧氟沙星的敏感性。在获得以上检验结果之前可以先使用左氧氟沙星进行治疗,得到检验结果之后再选择适当的治疗方法。

与此类中的其他药物相同,使用乳酸左氧氟沙星进行治疗时,铜绿假单胞菌的某些菌株可以很快产生耐药性。在治疗期间应定期进行细菌培养和药敏试验以掌握病原菌是否对抗菌药物持续敏感,并在细菌出现耐药性后能够及时发现。

乳酸左氧氟沙星分散片可用于治疗成年人(≥ 18岁)由下列细菌的敏感菌株所引起的下列轻、中、重度感染。如静脉滴注对患者更为有利时(如患者不能耐受口服给药等)可使用乳酸左氧氟沙星注射液。

1.医院获得性肺炎

治疗由对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、粘质沙雷氏菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、流感嗜血杆菌或肺炎链球菌引起的医院获得性肺炎。同时应根据临床需要采取其他辅助治疗措施。如果已证明或怀疑是铜绿假单胞菌感染,建议联合应用抗假单胞菌β-内酰胺类药物进行治疗。

2.社区获得性肺炎

714天治疗方案:治疗由对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌[包括多重耐药性菌株(MDRSP*]、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷白杆菌、卡他莫拉菌、肺炎衣原体、肺炎军团菌或肺炎支原体引起的社区获得性肺炎。

注:MDRSP(多重耐药性肺炎链球菌)指对下列两种或多种抗菌药物耐药的菌株:青霉素(MIC ≥ 2 µg/mL),二代头孢菌素(如头孢呋辛)、大环内酯类、四环素及甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲唑。

5天治疗方案:治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎支原体

或肺炎衣原体引起的社区获得性肺炎。

3.急性细菌性鼻窦炎

5天治疗方案:治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌及卡他莫拉菌引起的急性细菌性鼻窦炎。

1014天治疗方案:治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌及卡他莫拉菌引起的急性细菌性鼻窦炎。

4.慢性支气管炎的急性细菌性发作

治疗由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌或卡他莫拉菌引起的慢性支气管炎的急性细菌性发作。

5.复杂性皮肤及皮肤结构感染

治疗由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、化脓性链球菌或奇异变形杆菌引起的复杂性皮肤及皮肤结构感染。

6.非复杂性皮肤及皮肤软组织感染

治疗由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌或化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤及皮肤结构感染(轻度至中度),包括脓肿、蜂窝织炎、疖、脓疱病、脓皮病、伤口感染。

7.慢性细菌性前列腺炎

治疗由大肠埃希菌、粪肠球菌或甲氧西林敏感的表皮葡萄球菌引起的慢性细菌性前列腺炎。

8.复杂性尿路感染

5天治疗方案:治疗由大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌或奇异变形杆菌引起的复杂性尿路感染。

10天治疗方案:治疗由粪肠球菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌或铜绿假单胞菌引起的复杂性尿路感染(轻度至中度)。

9.急性肾盂肾炎

5天治疗方案:治疗由大肠埃希菌引起的急性肾盂肾炎,包括合并菌血症的病名。

10天治疗方案:治疗由大肠埃希菌引起的急性肾盂肾炎,包括合并菌血症的病名。

10.非复杂性尿路感染:

治疗由大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌或腐生葡萄球菌引起的非复杂性尿路感染(轻度至中度)。

11.吸入性炭疽(暴露后)

适用于吸入性炭疽(暴露后)的治疗,在暴露于炭疽杆菌喷雾之后减少疾病的发生或减缓疾病的进展。左氧氟沙星的有效性基于人体的血浆浓度这一替代终点来预测临床疗效。

左氧氟沙星对炭疽吸入暴露后的预防作用尚未对人体进行试验。成人中超过28天疗程治疗的左氧氟沙星的安全性尚未研究。仅在获益大于风险时,才能使用左氧氟沙星长期治疗。

【规格】   0.1g(C18H20FN3O4)

【用法用量】

乳酸左氧氟沙星分散片用于上述感染性疾病(详见适应症)的治疗,通用的用法用量如下所示,但必须结合疾病严重程度由临床医生最终确定。

1.剂量和给药方法

1)肾功能正常患者中的剂量

乳酸左氧氟沙星分散片的常用剂量为250 mg500 mg750 mg,每24小时口服一次。根据感染情况按照下表(表1)所示服用。

肌酐清除率≥ 50 mL/min时不需调整用量。肌酐清除率<50 mL/min时,需调整用量。

1:肾功能正常患者中的剂量(肌酐清除率≥50 mL/min

感染类型1

24小时剂量

疗程(天)2

医院内肺炎

750 mg

714

社区获得性肺炎3

500 mg

714

社区获得性肺炎4

750 mg

5

急性细菌性鼻窦炎

750 mg

5

500 mg

1014

慢性支气管炎的急性细菌性加重

500 mg

7

复杂性皮肤及皮肤软组织感染(cSSSI

750 mg

714

非复杂性皮肤及皮肤软组织感染(uSSSI

500 mg

710

慢性细菌性前列腺炎

500 mg

28

复杂性尿路感染(cUTI)或急性肾盂肾炎(AP5

750 mg

5

复杂性尿路感染(cUTI)或急性肾盂肾炎(AP6

250 mg

10

非复杂性尿路感染

250 mg

3

吸入性炭疽(暴露后),成年和儿科患者>50 kg≥6个月78

儿科患者<50 kg≥6个月78

500 mg

参见下表(表2

608

608

 

 

注:由特定病原造成(参见适应症)。

医师可以根据自己的判断采用连续治疗(静脉注射或口服)。

由甲氧西林敏感性金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌[包括多重耐药性菌株(MDRSP]、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、粘膜炎莫拉菌、肺炎衣原体、嗜肺军团杆菌或肺炎支原体导致(参见适应症)。

由肺炎链球菌[包括多重耐药性菌株(MDRSP]、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体导致(参见适应症)。

本方案适用于由大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌导致的cUTI和由大肠杆菌导致的急性胰腺炎,包括同时伴菌血症的病名。

本方案适用于由粪肠球菌、阴沟肠球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、铜绿假单孢菌导致的cUTI,以及由大肠杆菌导致的急性胰腺炎。

应当在怀疑或明确的炭疽杆菌喷雾暴露之后尽快用药。这一指征基于替代终点。在人体中达到的左氧氟沙星血浆浓度可能预测临床疗效。

乳酸左氧氟沙星在成人中超过28天、儿科患者中超过14天的治疗安全性未经研究。与对照相比,在儿科患者中观察到肌肉骨骼的不良反应发生率增加(详见警告与注意事项)。仅当获益超过风险时,才可采用乳酸左氧氟沙星长期治疗。

2) 儿科患者 18岁)中的剂量

儿科患者(≥6个月)的剂量描述于下表(表2)。

2:儿科患者(≥6个月)的剂量

感染类型1

剂量

每次给药频率

疗程2

吸入性炭疽(暴露后)3,4




儿科患者>50 kg≥6个月

500 mg

24小时

604

儿科患者<50 kg≥6个月

8 mg/kg(每次剂量不超过250 mg

12小时

604

 

注:①由炭疽杆菌造成(参见适应症)。

医师可以根据自己的判断采用连续治疗(静脉注射或口服)。

③应当在怀疑或明确的炭疽杆菌喷雾暴露之后尽快用药。这一指征基于替代终点。在人体中达到的乳酸左氧氟沙星血浆浓度可能预测临床疗效

④乳酸左氧氟沙星在儿科患者中超过14天的治疗安全性未经研究。与对照相比,在儿科患者中观察到肌肉骨骼的不良反应发生率增加(参见警告与注意事项)。仅当获益超过风险时,才可采用长期左氧氟沙星治疗。

3)肾功能不全患者中的剂量调整

如果存在肾功能不全,应慎用乳酸左氧氟沙星。由于乳酸左氧氟沙星的清除率可能下降,在开始治疗前和治疗过程中,应当进行仔细的临床观察和适当的实验室研究。

对于肌酐清除率≥50 mL/min患者没有必要进行剂量调整。

在肾功能不全的患者中(肌酐清除率<50 mL/min),由于肌酐清除率下降,需要调整给药剂量,以避免乳酸左氧氟沙星的蓄积(参见在特殊人群中的使用)。

下表(表3)示如何根据肌酐清除率调整剂量。

3:肾功能不全患者中的剂量调整(肌酐清除率<50 mL/min

肾功能正常患者中每24小时的剂量

肌酐清除率

20 49 mL/min

肌酐清除率

10  19 mL/min

血液透析或持续性非卧床腹膜透析(CAPD

750 mg

48小时750 mg

第一次给药750 mg,此后每48小时500 mg

第一次给药750 mg,此后每48小时500 mg

500 mg

首剂500 mg,此后每24小时250 mg

第一次给药500 mg,此后每48小时250 mg

第一次给药500 mg,此后每48小时250 mg

250 mg

无需剂量调整

48小时250 mg。对于单纯性UTI治疗,无需剂量调整

无剂量调整信息

 

4)给药说明

本品为乳酸左氧氟沙星,其活性成份为左氧氟沙星,文献报道的左氧氟沙星的相关情况如下:

与螯合剂的药物相互作用:抗酸剂、硫糖铝、金属阳离子、多种维生素

左氧氟沙星口服制剂应当在使用下述药物前后至少2小时服用:含镁抗酸剂、铝、硫糖铝、金属阳离子如铁离子、含锌的多种维生素制剂、去羟肌苷咀嚼片/分散片或儿科冲剂。

食物与左氧氟沙星口服制剂

左氧氟沙星口服制剂的服用可以不考虑进食的影响。建议在至少进食前1小时或进食后2小时服用乳酸左氧氟沙星口服制剂。

接受左氧氟沙星口服制剂和注射剂的患者的水摄入

口服或静脉滴注,口服制剂和注射剂的患者应补充足够的水份,以阻止尿中药物浓度过高。已有喹诺酮类药物引起管型尿的报告。

【不良反应】

本品为乳酸左氧氟沙星,其活性成份为左氧氟沙星,文献报道的左氧氟沙星的相关情况如下:

1.严重的和其他重要的不良反应

下述严重和其他重要的不良反应已在【注意事项】中详细说明:肌腱炎和肌腱断裂、重症肌无力恶化、超敏反应、其他严重和有时致命的反应、肝毒性、中枢神经系统效应、难辨梭菌相关性腹泻、周围神经病、QT间期延长、儿科患者中的肌肉骨骼疾病血糖紊乱、光敏感性/光毒性和耐药细菌产生。

据报告,使用喹诺酮类药物(包括左氧氟沙星)可能导致结晶尿和管型尿。因此,对于接受左氧氟沙星治疗的患者,应当维持适当的水份,以防止形成高度浓缩尿

2.临床试验经验

由于临床试验在不同的条件下完成,在临床试验中观察到的一种药物的不良反应率不能直接和其他药物在临床试验中的不良反应率相比较,且未必反映在实际应用中的不良反应率。

下面描述的数据,反映了29期临床试验的7537名患者对左氧氟沙星的综合暴露。研究人群平均年龄为50岁(约74%的人群<65岁),其中50%为男性,71%为白种人,17%为黑种人。患者因为范围广泛的感染性疾病而接受左氧氟沙星治疗(参见适应症)。患者接受的左氧氟沙星剂量为750 mg每日一次、250 mg每日一次、或500 mg每日12次,疗程通常为314天,平均疗程为10天。

不良反应的总发生率、类型和分布在使用左氧氟沙星 750 mg每日一次、250 mg每日一次、或500 mg每日12次的患者中类似。总共有4.3%的患者由于不良药物反应而停用左氧氟沙星,在接受250 mg500 mg每日剂量的患者中,这个比例为3.8%;在接受750 mg每日剂量的患者中,这个比例为5.4%。在接受250 mg500 mg每日剂量的患者中最常见的导致停药的药物不良反应为胃肠道反应(1.4%),主要为恶心(0.6%)、呕吐(0.4%)、头晕(0.3%)和头痛(0.2%)。在接受750 mg每日剂量的患者中最常见的导致停药的不良药物反应为胃肠道反应(1.2%),主要为恶心(0.6%)、呕吐(0.5%)、头晕(0.3%)和头痛(0.3%)。在下表(表5和表6)中分别列举了发生于≥1%的接受左氧氟沙星治疗的患者中的不良反应,以及发生于0.1至<1% 接受左氧氟沙星治疗的患者中的不良反应。最常见的不良反应(≥3%)为恶心、头痛、腹泻、失眠、便秘和头晕。

5:在左氧氟沙星临床试验中报告的常见(1%)不良反应

系统/器官分类

不良反应

%N=7537

感染及侵染类疾病

念珠菌病

1

精神病类

失眠

4 a

各类神经系统疾病

头痛

6

头晕

3

呼吸系统、胸及纵隔疾病

呼吸困难

1

胃肠系统疾病

恶心

7

腹泻

5

便秘

3

腹痛

2

呕吐

2

消化不良

2

皮肤及皮下组织类疾病

皮疹

瘙痒

2

1

生殖系统及乳腺疾病

阴道炎

1b

全身性疾病及给药部位各种反应

水肿

注射部位各种反应

胸痛

1

1

1

注:a. N = 7274

b.N=3758(女性)。

 

6:在左氧氟沙星临床试验中报告的较不常见(0.11%)的不良反应(N=7537

系统/器官分类

不良反应

感染和侵染

生殖器念珠菌病

血液及淋巴系统疾病

贫血、血小板减少症、粒细胞减少症

免疫系统疾病

过敏反应

代谢及营养类疾病

高血糖症、低血糖症、高血钾

精神病类

焦虑、激动、意识错乱、抑郁、幻觉、梦魇、睡眠障碍a、厌食

各类神经系统疾病

颤抖、惊厥、感觉错乱、眩晕、高张力、运动过度、步态

异常、嗜睡a、晕厥

呼吸道、胸部和纵隔疾病

鼻衄

心脏器官疾病

心脏停搏、心悸、室性心动过速、室性心律不齐

血管疾病

静脉炎

胃肠系统疾病

胃炎、口炎、胰腺炎、食管炎、胃肠炎、舌炎、假膜性/难辨梭菌结肠炎

肝胆系统疾病

肝功能异常、肝酶增加、碱性磷酸酶增加

皮肤及皮肤软组织组织疾病

荨麻疹

各种肌肉骨骼及结缔组织疾病

关节痛、肌腱炎、肌痛、骨痛

肾脏及泌尿系统疾病

肾功能异常、急性肾功能衰竭

   注:a. N = 7274

 

在使用多次给药治疗的临床试验中,注意到在接受喹诺酮类抗生素,包括左氧氟沙星治疗的患者中,出现眼科异常,包括白内障和晶状体多发点状斑片。目前尚未建立药物和这些事件的联系。

3.上市后监测

下表(表7)列举了左氧氟沙星获得上市批准之后在使用中鉴别的不良反应。由于这些反应是从数量不定的人群中自发报告的,有时无法可靠地评价这些事件的发生率,或建立药物暴露与这些事件的因果关系。

 

7:上市后药物不良反应报告

系统/器官分类

不良反应

血液及淋巴系统疾病

全血细胞减少症、再生障碍性贫血、白细胞减少症、溶血性贫血、嗜酸性粒细胞增多症

免疫系统疾病

过敏反应,有时致命,包括:过敏反应/过敏样反应、过敏性休克、血管神经性水肿、血清病

精神病类

精神病、偏执狂、个别报告的自杀未遂和自杀想法

各类神经系统疾病

重症肌无力恶化 、嗅觉丧失、味觉丧失、嗅觉异常、味觉障碍、周围神经病、个别报告的脑病、脑电图(EEG)异常、发声困难

眼器官疾病

视觉障碍,包括复视、视觉灵敏度减退、视物模糊、暗点

耳及迷路类疾病

听觉减退、耳鸣

心脏器官疾病

个别报告的尖端扭转型室性心动过速、心电图 QT间期延长、心动过速

血管疾病

血管舒张